Сибутрамин угнетает обратный захват моноаминов (прежде всего серотонина и норадреналина) и действует in vivo за счет метаболитов сибутрамина (М1 и М2), которые относятся к первичным и вторичным аминам. Сибутрамин и его метаболиты не являются веществами, высвобождающими моноамины, ни ингибиторами МАО. Они не имеют сродства к большому количеству нейротрансмиттерных рецепторов, а именно: серотонинергических (5-НТ1, 5-НТ1А, 5-НТ1В, 5-НТ2А, 5-НТ2С), адренергических (β, β1, β3, α1, α2), допаминергических (D1, D2), мускариновых, гистаминергических (Н1), бензодиазепиновых и глютаматных (NMDA) рецепторов. Уменьшение прироста массы тела происходит за счет влияния сибутрамина на центры насыщения, т.е. препарат обеспечивает чувство насыщения. Показано, что эти эффекты являются результатом угнетения обратного захвата серотонина (5-НТ) и норадреналина.
Сибутрамин хорошо всасывается в ЖКТ и экстенсивно метаболизируется в печени. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,2 ч после однократного приема внутрь 20 мг сибутрамина гидрохлорида. Период полувыведения сибутрамина составляет 1,1 ч. Максимальная концентрация фармакологически активных метаболитов М1 и М2 достигается через 3 ч, а период их полувыведения составляет 14 и 16 ч соответственно. При повторном приеме равновесные концентрации метаболитов М1 и М2 в плазме крови достигаются через 4 дня и приблизительно в 2 раза превышают их концентрации при однократном введении препарата. Фармакокинетика сибутрамина и его метаболитов у лиц с ожирением такая же, как и у лиц с нормальной массой тела.
Начальная доза для взрослых составляет 15 мг (1 капсула) в сутки. Капсулу следует принимать 1 раз в сутки утром, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (1 стакан воды). Препарат можно принимать независимо от приема пищи. У пациентов, не достигших клинического эффекта при приеме 15 мг препарата Меридя (критерий: снижение массы тела менее чем на 2 кг за 4 нед), при условии хорошей переносимости препарата суточную дозу можно повысить до 20 мг (1 капсула препарата Меридя 20 мг). Для пациенты которые не переносят дозу 15 мг препарата Меридя, суточную дозу можно уменьшить до 10 мг (1 капсула препарата Меридя 10 мг).
Лечение препаратом Меридя (Сибутрамин) 15мг не должно превышать 3 мес.
Чаще всего побочные эффекты возникают в начале лечения (в первые 4 нед). Их тяжесть и частота с течением времени снижаются. Побочные эффекты в общем имели нетяжелый и обратимый характер и не требовали прекращения лечения.
Хранить Меридя (Сибутрамин) 15мг при комнатной температуре в пределах 20-25 градусов С в защищенном месте от света и влаги. Хранить в недоступном месте для детей и домашних животных.