Zolpidem gehört zur Gruppe der sogenannten GABA-Rezeptor-Agonisten. Es wirkt auf die gleichen Rezeptoren, die sonst durch den inhibitorischen Neurotransmitter GABA aktiviert werden. Zolpidem hat eine sedierende, muskelrelaxierende und antikonvulsive Wirkung. Es erleichtert das Einschlafen, die Dauer des Schlafes wird verlängert.